Ds Trần Thị Kim San

Thiamazol và carbimazol là thuốc kháng giáp dẫn chất thioimidazol.

Trong cơ thể, carbimazol bị chuyển hóa nhanh và hoàn toàn thành thiamazol.

Cơ chế tác dụng:

Thiamazol ức chế quá trình tổng hợp hormon giáp ở tuyến giáp bằng cách làm chất nền cho enzym peroxydase của tuyến giáp nhằm xúc tác phản ứng kết hợp iodid đã được oxy hóa vào gốc tyrosin của phân tử thyroglobulin và phản ứng cặp đôi phân tử iodotyrosin thành iodothyronin. Do vậy, iod bị di chệch khỏi quá trình tổng hợp hormon tuyến giáp.

Thiamazol không ức chế tác dụng của hormon tuyến giáp đã hình thành trong tuyến giáp hoặc có trong tuần hoàn, không ức chế giải phóng hormon tuyến giáp, cũng không ảnh hưởng đến hiệu quả của hormon tuyến giáp đưa từ ngoài vào. Do đó, thiamazol không có tác dụng trong nhiễm độc giáp do dùng quá liều hormon tuyến giáp.

Trong trường hợp tuyến giáp đã có một nồng độ iod tương đối cao (do dùng iod từ trước hoặc do dùng iod phóng xạ trong chẩn đoán) cơ thể sẽ đáp ứng chậm với thiamazol.

Thiamazol không chữa được nguyên nhân gây ra cường giáp, và thường không được dùng kéo dài để điều trị cường giáp.

Nếu dùng thiamazol liều quá cao và thời gian dùng quá dài dễ gây giảm năng giáp. Nồng độ hormon tuyến giáp giảm làm cho tuyến yên tăng tiết TSH. TSH kích thích lại sự phát triển tuyến giáp, có thể gây ra bướu giáp. Để tránh hiện tượng này, khi chức năng tuyến giáp đã trở về bình thường, phải dùng liều thấp vừa phải, để chỉ ức chế sự sản xuất hormon tuyến giáp ở một mức độ nhất định, hoặc kết hợp dùng hormon tuyến giáp tổng hợp như levothyroxin, để tuyến giáp không tăng tiết TSH.

Dược động học:

Thiamazol hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt dược trong vòng 1-2 giờ sau khi uống. Thuốc tập trung nhiều vào tuyến giáp. Thuốc liên kết với protein trong huyết tương không đáng kể. Thiamazol qua được hàng rào mhau thai và tiết được vào sữa mẹ với nồng độ gần bằng nồng độ trong huyết tương của mẹ. Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan. Nữa đời thải trừ của thiamazol khoảng 5- 6 giờ. Khi bị suy gan, nữa đời thải trừ có thể kéo dài, Thuốc được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, khoảng 10% ở dạng thuốc không biến đổi.

Chỉ định:

Điều trị triệu chứng cường giáp (kể cả bệnh Graves-Basedow).

Điều trị trước khi phẩu thuật tuyến giáp do cường giáp, cho tới khi chuyển hóa cơ bản bình thường, để đề phòng cơn nhiễm độc giáp có thể xảy ra khi cắt bỏ tuyến giáp bán phần.

Điều trị bổ trợ trước và trong khi điều trị iod phóng xạ 131I cho tới khi liệu pháp iod phóng xạ có tác dụng loại bỏ tuyến giáp.

Điều trị cơn nhiễm độc giáp (nhưng propylthiouracil thường được chỉ định hơn) trước khi dùng muối iod. Thường dùng đồng thời với thuốc chẹn beta, đặc biệt khi có các triệu chứng tim mạch (nhịp tim nhanh).

Chống chỉ định:

Mẩn cảm với thuốc, suy gan nặng, các bệnh về máu (suy tủy, mất bạch cầu hạt)

Thận trọng: Cần theo dõi số lượng bạch cầu và công thức bạch cầu trước khi điều trị và hàng tuần trong 6 tháng đầu điều trị, vì có thể xảy ra giảm bạch cầu, suy tủy, nhất là người bệnh cao tuổi hoặc dùng liều ≥ 40mg. Theo dõi thời gian prothrombin trước và trong quá trình điều trị nếu thấy xuất huyết, đặc biệt là trước phẩu thuật.

Thời kỳ mang thai và cho con bú:

Thuốc qua được hàng rào nhau thai nên gây hại cho thai nhi đặc biệt là một số dị tật bẩm sinh.

Thiamazol vào được sữa mẹ, gây tai biến cho trẻ. Nồng độ trong huyết tương và sữa mẹ gần bằng nhau, vì vậy, không nên cho con bú khi mẹ dùng thiamazol.

Ngày 17/03/2019 thông tin cập nhật từ Cảnh giác dược:

Merck thông báo tới các cán bộ y tế về việc phát hiện thêm nguy cơ viêm tụy cấp và cập nhật thêm về nguy cơ dị tật bẩm sinh do sử dụng carbimazol hoặc thiamazol.

Các trường hợp viêm tụy cấp sau khi điều trị bằng carbimazol hoặc thiamazol đã được báo cáo. Nếu bệnh nhân mắc viêm tụy cấp, cần ngay lập tức ngừng sử dụng các thuốc này. Do tái sử dụng thuốc có thể gây tái phát viêm tụy cấp và tăng nguy cơ tử vong, tuyệt đối không chỉ định các thuốc này với các đối tượng bệnh nhân có tiền sử viêm tụy cấp do thuốc.

Ngoài ra, các nghiên cứu đoàn hệ hồi cứu và các nghiên cứu dịch tễ học đã tìm ra bằng chứng chứng minh sử dụng các thuốc này làm gia tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh, đặc biệt khi dùng trong ba tháng đầu thai kì ở liều cao. Khi sử dụng carbimazol hoặc thiamazol trong giai đoạn mang thai cần theo dõi chặt chẽ sản phụ, thai nhi và trẻ sơ sinh.

Tài liệu tham khảo: Cảnh giác dược, dược thư quốc gia Việt Nam