Ds CKII Nguyễn Văn Ngọc

Nhóm thuốc Statin là gì?

Statin là những chất ức chế cạnh tranh với hydroxymethylglutaryl coenzyme (HMG-CoA) reductase, làm ngăn cản chuyển HMG-CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesterol

Sự ra đời của nhóm thuốc Statin

Năm 1976, một nhà khoa học người Nhật Bản Endo Akira đã tìm thấy một chất chuyển hóa của nấm có thể ức chế sự tổng hợp cholesterol nhờ ức chế men 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductase nhờ đó phát minh ra thuốc statin.

Thuốc statin đầu tiên được ra đời Mevastatin, mãi đến năm 1987 Lovastatin là thuốc đầu tiên được tung ra thị trường - mở đường cho một loạt các statin xuất hiện trên thị trường theo thời gian: Pravastatin; Fluvastatin; Atovastatin; Simvastatin; Cerivastatin và Rosuvastatin.

Phân loại thuốc statin

Người ta dựa vào phương pháp tổng hợp mà có thể chia Statin làm 3 thế hệ

Thế hệ 1. là những thuốc do sự lên men hoặc bán tổng hợp

• Lovastatin
• Simvastatin
• Pravastatin

Thế hệ 2. là những thuốc do tổng hợp racemic

• Fluvastatin

Thế hệ 3. là những thuốc do tổng hợp đối quang

• Cerivastatin (hiện nay ngưng lưu hành do tác dụng phụ trên cơ)
• Atovastatin
• Rosuvastatin

Tác dụng chính nhóm thuốc Statin

Điều trị rối loạn lipid máu (RLLM)

Chỉ định

• - Tăng cholesterol máu: Các chất ức chế HMG-CoA reductase được chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống để giảm nồng độ cholesterol toàn phần và cholesterol LDL ở người bệnh tăng cholesterol máu tiên phát (typ IIa và IIb) triglycerid giảm ít.
• - Dự phòng tiên phát (cấp 1) biến cố mạch vành: ở người tăng cholesterol máu mà không có biểu hiện lâm sàng rõ rệt về mạch vành, chỉ định các statin nhằm:
• . Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim
• . Giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch
• . Xơ vữa động mạch: ở người bệnh tăng cholesterol máu có biểu hiện lâm sàng về bệnh mạch vành, kể cả nhồi máu cơ tim trước đó, làm chậm tiến triển vữa xơ mạch vành, giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp.

Chống chỉ định

• - Quá mẫn với cấc chất ức chế HMG-CoA reductase hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
• - Bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẵng mà không giải thích được.
• - Thời kỳ mai thai: vì các statin làm giảm tổng hợp cholesterol và có thể cả nhiều chất chất khác có hoạt tính sinh học dẫn xuất từ cholesterol, nên thuốc có thể gây hại cho thai nhi nếu dùng cho người mang thai.
• - Phụ nữ cho con bú: Nhiều statin phân bố vào sữa. Do tiềm năng có tác dụng không mong muốn nghiêm trọng cho trẻ nhỏ đang bú sữa mẹ, nên chống chỉ định dùng statin ở người cho con bú.

Tác dụng phụ

• Ỉa chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng và buồn nôn gặp khoảng 5%
• Đau đầu (4-9%); nhìn mờ (1-2%); chóng mặt (3-5%)
• Đau cơ, đau khớp.
• Các kết quả thử nghiệm chức năng gan tăng > 3ULN, ở 2% người bệnh, nhưng phần lớn là không có triệu chứng và hồi phục khi ngừng thuốc.

Liều dùng: Dùng liều duy nhất vào buổi tối. Do gan tổng hợp cholesterol vào buổi tối nên thời điểm dùng thuốc vào ban đêm sẽ làm tăng tác dụng của thuốc.

Liều có thể điều chỉnh thông thường 4 tuần/lần để đạt nồng độ mong muốn.