Khoa Dược

Trong tình hình còn nhiều mâu thuẫn về vấn đề liệu pháp hormon thay thế (HTT), mọi sự "xé rào" sinh học và dịch tể học đều được hoan nghênh. Tibolone, một hợp chất tổng hợp có tác động androgen, estrogen và progestogen là một sự lựa chọn đáng quan tâm về mặt này. Từ trước đến nay chưa có những nghiên cứu quyết định khảo sát trực tiếp những tương quan giữa tibolone và ung thư vú.

Mặc dù estrogen tuần hoàn có nồng độ thấp ở phụ nữ sau mãn kinh, tế bào tuyến vú có tiềm năng tổng hợp estrogen tại chỗ bằng sự biến đổi hóa học của các steroid khác thành estradiol. Trong ung thư vú ở người, nồng độ estrogen trước và sau mãn kinh vẫn như nhau. Sự biến đổi này đạt được bởi nồng độ cao của nhiều enzyme khác nhau trong mô tuyến vú. Tibolone và những chất chuyển hóa của nó là những chất ức chế mạnh của một số đường chuyển hóa này. Sự biến đổi estrone sulfate thành estradiol trong các dòng tế bào ung thư vú bị ức chế hơn 95% với nồng độ thấp của tibolone. Tibolone cũng có khả năng ức chế khối u tuyến vú do hóa chất gây ra ở chuột.Tuy nhiên, số liệu lâm sàng với tibolone rất ít ỏi: trong một thử nghiệm độc nhất trên phụ nữ bị ung thư vú tiến triển, thất bại với tamoxifen, thấy có một tác dụng điều trị khiêm tốn ở một trên 14 bệnh nhân.

Một nghiên cứu theo dõi tiền cứu 2 năm về những thay đổi nhũ ảnh trên phụ nữ dùng tibolone cho thấy mật độ tuyến vú giảm vừa phải ở 2 trên 25 phụ nữ đang dùng liệu pháp HTT với các hợp chất estrogen.

Tóm lại, về lý thuyết cũng như thực hành, có một nhu cầu to lớn muốn biết nhiều hơn về tương tác  giữa liệu pháp HTT và ung thư vú, đặc biệt là dưới ánh sáng của những hợp chất rất đáng quan tâm như tibolone và ảnh hưởng của chúng trên mô tuyến vú bình thường cũng như những điều kiện bị kích thích và các tế bào ung thư vú lệ thuốc hormon nói chung. Việc thử nghiệm tác dụng của tibolone trong dự phòng cấp một đối với ung thư vú phải đợi đến khi có kết quả của những thử nghiệm thỏa đáng về tác dụng của thuốc trên ung thư vú đã biểu hiện và đặc biệt là hiệu quả và tính an toàn của nó trong các thử nghiệm dự phòng cấp ba như là một liệu pháp hổ trợ sau mổ - hoặc dự phòng tái phát và di căn sau điều trị "tiệt căn" ban đầu. Đáng tiếc là điều này là chặng đường còn khá dài.